Durchflusszytometrie wird hauptsächlich zur Charakterisierung möglicher Angriffsziele für therapeutische Substanzen in Zellkulturen oder zur Erforschung des Einflusses neuer Medikamente auf die Zellphysiologie (z. B. den Zellzyklus) verwendet.

Mit Hilfe der Lichtmikroskopie werden in Tumorgeweben histologische und immunhistochemische Analysen zur Bestimmung von Tumormarkern und Surrogatmarkern, die die Arzneimittelwirkung sichtbar machen, durchgeführt.

Konfokale Laserscanning-Mikroskopie wird zur Aufklärung der Substanzwirkung auf subzellulärem Niveau eingesetzt.